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青島農(nóng)大高效構(gòu)建吲哚衍生物研究獲突破

  • 發(fā)布時間：2016-01-19 01:31:04  來源：科技日報  作者：佚名  責任編輯：羅伯特

　　科技日報訊 （通訊員陳太安 周維維 記者王建高）綠色、高效地合成具有潛在生物活性的吲哚類衍生物，一直是有機化學和藥物化學研究的前沿領(lǐng)域和重要課題。青島農(nóng)業(yè)大學肖建教授團隊及其合作者通過科研攻關(guān)，發(fā)展了吲哚醇的水相SN1反應(yīng)，并提供了高效構(gòu)建各種3取代吲哚衍生物的方法。

　　近年來，肖建教授團隊一直致力于基于分子催化與轉(zhuǎn)化的綠色高效合成方法學研究。據(jù)肖建教授介紹，該反應(yīng)過程無需任何催化劑參與，產(chǎn)物收率高，底物普適性廣，可以對3取代吲哚進行廣泛官能化。目前該研究成果發(fā)表在綠色化學旗艦期刊Green Chemistry上。據(jù)了解，此前這類反應(yīng)一般由酸催化，往往副產(chǎn)物較多、產(chǎn)率低、底物狹窄。肖建教授課題組使用了水這類特殊溶劑，成功解決了這一難題，不但各類親核試劑均可參與反應(yīng)，而且產(chǎn)物收率非常高。反應(yīng)中產(chǎn)生的吲哚碳正離子中間體不但沒有被水淬滅，反而通過水的氫鍵作用得以穩(wěn)定，實現(xiàn)了較為少見的水相SN1反應(yīng)。

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