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新一代胃腸道腫瘤抑制劑問世

  • 發(fā)布時間：2016-05-16 02:30:51  來源：科技日報  作者：佚名  責(zé)任編輯：羅伯特

　　■最新發(fā)現(xiàn)與創(chuàng)新

　　據(jù)新華社合肥5月15日電 （記者蔡敏）記者15日從中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院了解到，該院強磁場科學(xué)研究中心專家近日研發(fā)出針對胃腸間質(zhì)瘤的新一代高選擇性抑制劑CHMFL－KIT－110。

　　專家介紹，胃腸間質(zhì)瘤是一種較為常見的惡性胃腸道腫瘤，嚴(yán)重影響人類健康。目前胃腸間質(zhì)瘤的治療主要通過手術(shù)加藥物的療法。手術(shù)能夠切除大部分的胃腸間質(zhì)瘤的實體瘤，但很難完全切除病灶，這直接導(dǎo)致胃腸間質(zhì)瘤的術(shù)后高復(fù)發(fā)率。因此，術(shù)后配合藥物的治療才能取得較好的治療效果。醫(yī)學(xué)界鼓勵采用靶向藥物用于術(shù)后的鞏固治療。

　　病理學(xué)研究證明激酶C－KIT是胃腸間質(zhì)瘤治療的有效靶點，針對此激酶，目前已有兩例靶向藥物批準(zhǔn)用于胃腸間質(zhì)瘤的治療，它們分別是格列衛(wèi)和索坦。由于這兩個藥物均是激酶多靶點抑制劑，其脫靶現(xiàn)象所引起的毒副作用一直備受關(guān)注：格列衛(wèi)在抑制激酶C－KIT的同時，很強地抑制激酶BCR－abl的活性，這易引起心臟毒性；索坦則同時抑制C－KIT和FLT3，這會較為強烈地引起骨髓毒性。因此，研發(fā)高選擇性、脫靶作用小的C－KIT激酶抑制劑是胃腸間質(zhì)瘤治療藥物開發(fā)的方向。

　　中科院強磁場科學(xué)研究中心專家開發(fā)出新一代針對胃腸間質(zhì)瘤的高選擇性激酶C－KIT抑制劑CHMFL－KIT－110。這種抑制劑在人類468種激酶的選擇性測試中，顯示出較小的脫靶作用，說明其具有很高的選擇性；在小鼠胃腸間質(zhì)瘤腫瘤模型實驗中，其展示了對胃腸間質(zhì)瘤生長的強烈抑制作用。

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