一顆五味子分離出425種新化合物
- 發(fā)布時間:2015-09-01 01:30:36 來源:科技日報 責(zé)任編輯:羅伯特
科技日報訊 (記者馬波)臨床應(yīng)用已有2000多年的中藥五味子,又被發(fā)現(xiàn)了重要的藥用價值。中科院昆明植物所孫漢董院士帶領(lǐng)的課題組,潛心研究五味子20多年,分離鑒定了425種新化合物,首次發(fā)現(xiàn)了一系列高氧化的、骨架重排、環(huán)系極其復(fù)雜的新穎“五味子降三萜”,并實現(xiàn)了其全合成,首次發(fā)現(xiàn)衍生物SJP-L-5具有強抗HIV活性,有望成為一類新型的抗HIV藥物。
從上個世紀40年代起的60多年中,前蘇聯(lián)、日本和我國科學(xué)家對五味子的研究最為活躍。其中,尤以我國學(xué)者以五味子中的聯(lián)苯環(huán)辛二烯類木脂素為先導(dǎo)化合物創(chuàng)制了擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的抗肝炎新藥——聯(lián)苯雙酯和雙環(huán)醇的研發(fā)工作最為出色,取得了顯著的社會和經(jīng)濟效益。然而,基于先前的研究條件和實驗平臺,是否已認清了這一重要藥用植物類群的次生代謝產(chǎn)物?是否還有前人未認知的化學(xué)成分?是否能闡明五味子這味著名中藥藥效功能的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)?如何更加合理、持續(xù)地開發(fā)利用我國豐富的五味子科植物資源?
中科院昆明植物所孫漢董院士所帶領(lǐng)的研究組,自上世紀90年代末以來,用20多年時間,對24種國產(chǎn)的五味子科植物開展了其化學(xué)成分及其生物活性的系統(tǒng)深入研究。成功分離鑒定了425個新化合物,發(fā)表研究論文110篇,申請發(fā)明專利10項,9項已授權(quán)。
他們首次發(fā)現(xiàn)了一系列高氧化的、骨架重排、環(huán)系極其復(fù)雜的新穎“五味子降三萜”,并實現(xiàn)了其全合成,是我國學(xué)者從新骨架原創(chuàng)性發(fā)現(xiàn)到復(fù)雜天然產(chǎn)物的首次全合成的成功范例,引起了國內(nèi)外同行的高度關(guān)注。首次發(fā)現(xiàn)衍生物SJP-L-5具有強抗HIV活性。由于其無手性,活性強,作用機制獨特,毒性低等特點,在國家重大新藥創(chuàng)制項目的資助下正開展臨床前的相關(guān)研究,有望成為一類新型的抗HIV藥物。
基于“五味子化學(xué)研究”的重要貢獻,該研究最近被評為云南省2014年度科學(xué)技術(shù)獎勵自然科學(xué)特等獎。
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