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科學(xué)家揭示中藥常山的抗瘧機(jī)理
- 發(fā)布時(shí)間:2015-05-22 07:31:35 來(lái)源:科技日?qǐng)?bào) 責(zé)任編輯:羅伯特
據(jù)新華社華盛頓5月20日電 (記者林小春)一個(gè)國(guó)際研究小組20日說(shuō),他們破解了傳統(tǒng)中藥常山的抗瘧機(jī)理,在此基礎(chǔ)上有望開(kāi)發(fā)出安全、有效的新一代抗瘧藥。
這項(xiàng)成果發(fā)表在新一期美國(guó)《科學(xué)轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》雜志上。中藥常山是虎耳草科植物常山的根,在中國(guó)用于治療瘧疾可追溯至2000多年前,但其毒性較大,臨床應(yīng)用受限。
負(fù)責(zé)研究的哈佛大學(xué)助理教授拉爾夫·馬齊切克告訴新華社記者,常山可能是最古老的抗瘧藥,基于常山活性成分常山堿開(kāi)發(fā)的一些合成化合物如常山酮的抗瘧效果與青蒿素一樣好,但人們并不清楚其作用原理,也不了解怎樣減輕它的毒副作用,限制了對(duì)其進(jìn)一步利用。
為此,馬齊切克領(lǐng)銜的研究小組分析了兩種對(duì)常山堿有著高度耐藥性的瘧原蟲(chóng)的基因組序列,結(jié)果發(fā)現(xiàn),這兩種瘧原蟲(chóng)中唯一的共同變異是一個(gè)編碼脯氨酰tRNA合成酶的基因。進(jìn)一步研究顯示,這個(gè)合成酶就是常山堿的藥物標(biāo)靶,是常山堿遏制瘧原蟲(chóng)感染的關(guān)鍵所在。
研究人員就此開(kāi)發(fā)出一種名為halofuginol的化合物,并利用它治療感染瘧疾的小鼠。結(jié)果顯示,該化合物有效減少了瘧原蟲(chóng)感染,接受治療的小鼠沒(méi)有出現(xiàn)嚴(yán)重副作用。
“這證明,可以研發(fā)出耐受性更好的常山堿類(lèi)似物?!瘪R齊切克還說(shuō):“如果一切順利,我們預(yù)計(jì)5到10年內(nèi)將有一種相關(guān)藥物進(jìn)入臨床應(yīng)用?!?/p>
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