改造姜黃素結(jié)構(gòu)有望治療糖尿病并發(fā)癥
- 發(fā)布時間:2014-11-07 01:30:39 來源:科技日報 責(zé)任編輯:羅伯特
■最新發(fā)現(xiàn)與創(chuàng)新
科技日報訊 (記者李禾)溫州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院研究團隊近日宣布,該團隊創(chuàng)新性地將從姜科植物中提取的姜黃素,進行結(jié)構(gòu)改造后,得到了單羰基姜黃素類似物(MACs)C66,有望治療糖尿病并發(fā)癥。該成果發(fā)表在內(nèi)分泌和糖尿病領(lǐng)域權(quán)威雜志《糖尿病》(《Diabetes》)上。
該論文通訊作者、溫州醫(yī)科大學(xué)化學(xué)生物學(xué)研究中心主任梁廣研究員說,論文《新型姜黃素類似物通過抑制JNK磷酸化來阻斷糖尿病心肌病患者高糖誘導(dǎo)的心肌細胞的炎癥和凋亡》,在國際上首次揭示了小分子化合物C66對糖尿病心肌病防治作用和藥理機制,提出C66直接作用的靶點是JNK2(氨基末端激酶2)。C66通過抑制JNK2,一方面降低高糖引起的炎癥反應(yīng),另一方面有效緩解炎癥因子引起的心肌細胞凋亡,從而達到保護糖尿病心臟損傷的效果。
糖尿病是當(dāng)前威脅全球人類健康最主要的慢性非傳染性疾病之一。糖尿病并發(fā)癥是導(dǎo)致糖尿病人惡化和死亡的主因,目前尚無專門用于治療糖尿病并發(fā)癥的有效藥物。
國際糖尿病并發(fā)癥和藥物研發(fā)領(lǐng)域的兩位知名教授Sowers.JR及Ren在《糖尿病》同期發(fā)表專評,認為該發(fā)現(xiàn)為糖尿病并發(fā)癥,尤其是心肌病防治提供了可能候選新藥,也豐富了糖尿病心肌病的病理機制,為之防治提供了新治療靶點。
溫州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院在治療糖尿病并發(fā)癥的小分子藥物、機制研究方面取得系列進展。目前,該學(xué)院的C66化合物已獲兩項國家發(fā)明專利、一項國際PCT專利,并完成了C66治療糖尿病、腎病的成藥性評價等。
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