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新型抗流感小分子蒎烷胺修飾研究取得新進(jìn)展

  • 發(fā)布時(shí)間：2014-08-15 07:53:09  來源：科技日?qǐng)?bào)  作者：佚名  責(zé)任編輯：羅伯特

　　科技日?qǐng)?bào)訊 （朱丹萍）中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院胡文輝博士領(lǐng)導(dǎo)的抗流感項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)與中山大學(xué)藥學(xué)院王洪根教授團(tuán)隊(duì)合作，研究發(fā)現(xiàn)了對(duì)抗流感小分子蒎烷胺進(jìn)行骨架修飾的高效方法，相關(guān)研究成果于8月4日在線發(fā)表于美國有機(jī)化學(xué)快報(bào)（Organic Letters）。

　　蒎烷胺是一類具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺類小分子，其骨架在不對(duì)稱合成中也有廣泛的應(yīng)用。由于其具有復(fù)雜的立體結(jié)構(gòu)及多個(gè)手性中心，對(duì)蒎烷胺的骨架修飾具有非常大的挑戰(zhàn)性，尤其是對(duì)其結(jié)構(gòu)中氨基δ位的橋環(huán)修飾成為難點(diǎn)，并從未有報(bào)道。該團(tuán)隊(duì)通過在蒎烷胺的氨基上引入特殊定位基團(tuán)，用二價(jià)鈀催化的C（sp3）H活化反應(yīng)在蒎烷胺的氨基δ位引入了不同的芳香取代基，最后再脫去定位基團(tuán)得到δ位芳香取代的蒎烷胺。該反應(yīng)具有以下特點(diǎn)：良好的立體及區(qū)域選擇性、廣泛的底物適用性及良好的官能團(tuán)耐受性。目前，通過這一方法建立的蒎烷胺衍生物化合物庫正在進(jìn)行抗流感活性評(píng)估及構(gòu)效關(guān)系研究。

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